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卡托普利简介(肼屈嗪说明书)

网上有很多关于卡托普利简介的知识,也有很多人为大家解答关于肼屈嗪说明书的问题,今天小编为大家整理了关于这方面的知识,让我们一起来看下吧!

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一、卡托普利简介

二、高血压要怎样用药?它的原则是什么

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一、卡托普利简介

目录1拼音2英文参考3国家基本药物4概述5卡托普利药典标准5.1产品名称5.1.1中文名称5.1.2汉语拼音5.1.3英文名称5.2结构式5.3分子式和分子量5.4来源(名称), 含量(化合价) 5.5性状5.5.1熔点5.5.2比旋度5.6鉴别5.7检查5.7.1卡托普利二硫化物5.7.2硫酸盐5.7.3干燥失重5.7.4灼烧残渣5.7.5重金属5.7.6锌盐5.8含量测定5.9类别5.10贮存5.11本6卡托普利说明书6.1药品名称6.2英文名6.3卡托普利别名6.4分类6.5剂型6.6卡托普利的药理学6.7 卡托普利的剂量6.13卡托普利与其他药物的相互作用6.14专家点评7卡托普利中毒7.1临床表现7.2治疗8参考文献附:*卡托普利相关药物说明书其他版本1拼音K .

2英文参考卡托普利[朗道汉英词典]

《湘雅医学词典》

3 .国家基本药物和卡托普利相关的国家基本药物零售指导价格信息

基本药物清单。药品名称, 剂型规格单位零售指导价类别备注610 87卡托普利片12.5mg*100盒(瓶)6.9化学及生物制品* 611 87卡托普利片12.5mg* 20盒(瓶)1.5化学及生物制品部分612 87卡托普利片12.5mg*24盒(瓶)1.7化学及生物制品部分613 87卡托普利片12.5mg*28盒(瓶)2化学及生物制品部分614 87 3.4化学及生物制品部分615 87卡托普利片25mg*10盒(瓶)1.3化学及生物制品部分616 87卡托普利片25mg*12盒(瓶)1.5化学及生物制品部分617 87卡托普利片25mg* 16盒(瓶)2化学及生物制品618 87卡托普利片25mg*20盒(瓶)2.5化学及生物制品619 87卡托普利片25mg*24盒(瓶) 5.8化学药品及生物制品部分621 87卡托普利片25mg*50盒(瓶)6化学药品及生物制品部分622 87卡托普利片25mg*80盒(瓶)9.5化学药品及生物制品部分623 87卡托普利片25mg*100盒(瓶)11.7化学药品及生物制品部分注:

1、表中备注栏带“*”的为代表性产品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中标注“”的,代表剂型规格及与其有明确差价关系的相关规格的价格为暂定价格。

概述卡托普利为血管紧张素转换酶抑制剂,为白色或类白色结晶粉末;闻起来像大蒜,吃起来很咸。可有效拮抗血管紧张素I转化为血管紧张素II,降低血压,用于治疗高血压。该药主要损害心血管系统、呼吸系统、肾脏和血液系统,引起过敏反应。

5卡托普利药典标准5.1名称5.1.1中文名称卡托普利

5.1.2汉语拼音卡托普利

5.1.3英文名称卡托普利

5.2结构式

5.3分子式和分子量C9H15NO3S 217.29

5.4来源(名称)及含量(效价)本品为1[(2S)2甲基3巯基1氧丙基]L脯氨酸。以干品计,C9H15NO3S的含量应不低于97.5%。

5.5性状本品为白色或类白色结晶粉末;闻起来像大蒜,吃起来很咸。

本品溶于甲醇、乙醇或氯仿,但溶于水。

5.5.1熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录 c)为104 ~ 110。

5.5.2比旋度取本品,准确称取,溶于乙醇中,定量稀释,制成每1ml含约20mg的溶液,依法测定(2010年版药典第二部附录 E),比旋度为126 ~ 132。

5.6鉴别(1)取本品约25mg,加2ml乙醇溶解,加入少许亚硝酸钠结晶和10滴稀硫酸,摇匀,溶液变红。

(2)取二硫化卡托普利下的供试品溶液,用流动相稀释,制成每1ml含0.1mg的溶液作为供试品溶液;另取卡托普利对照品,用甲醇溶解,用流动相稀释,制成每1ml含约0.1mg的溶液,作为对照品溶液。根据巯甲丙脯酸二硫化物色谱条件,分别取20 l供试品溶液和20l对照品溶液,注入液相色谱仪。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液的保留时间相同。

(3)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱(《药品红外光谱集》 96)一致。

5.7在暗处检查5.7.1卡托普利二硫化物的操作。取本品,精密称定,加流动相溶解,定量稀释,制成每1ml含约0.5mg的溶液,作为供试品溶液(临床用新体系);取卡托普利二硫化物对照品,准确称取,加适量甲醇溶解,然后用流动相定量稀释,制成每1ml含约5g的溶液,作为对照品溶液;然后取卡托普利和卡托普利二硫化物对照品,加适量甲醇溶解,用流动相稀释,制成每毫升含约0.1mg和15g的混合溶液,作为系统适应性试验溶液。根据高效液相色谱法(2010年版药典二部附录 d)试验,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.01mol/L磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈(70: 25: 5)(用磷酸调节pH至3.0)为流动相;检测波长为215纳米;柱温为40。取50l系统适应性试验溶液,注入液相色谱仪。卡托普利峰和卡托普利二硫化物峰之间的分离度应大于4.0。取对照溶液50l,注入液相色谱仪,调整检测灵敏度,使卡托普利二硫化物色谱峰的峰高约为全量程的50%;准确量取50l供试品溶液和对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图;若供试品色谱中有与二硫化卡托普利保留时间一致的色谱峰,根据外标法,峰面积不得超过1.0%。

5.7.2硫酸根取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录VIII B)。与5.0ml标准硫酸钾溶液制成的对照溶液相比,不得更浓(0.05%)。

5.7.3干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,60减压干燥至恒重,失重不得超过0.5%(2010年版药典第二部附录VIII L)。

5.7.4取本品2.0g作灼烧残渣,依法检查(2010年版药典二部附录VIII N),残渣不得超过0.1%。

5.7.5取重金属灼烧残渣下的残渣,加入1ml硝酸,蒸发至氮氧化物蒸气完全去除,加入2ml盐酸,水浴蒸发,加入5ml水,蒸发至干,加入15ml水和4 ml乙酸盐缓冲液(pH 3.5),微温溶解,加水使其为50ml,摇匀,分装至25ml,依法检查(2010

5.7.6锌盐取上述重金属项下剩余溶液25ml,置于50ml纳氏比色管中,加入4ml盐酸溶液(1 2)和3ml亚铁氰化钾试液,加水至刻度,摇匀,若出现浑浊,用标准锌溶液准确称取44mg硫酸锌(ZnSO4 7H2O),置于100ml量瓶中,加水溶解并稀释至。与每毫升相当于10g的3.0ml Zn]制成的对照溶液相比,不应更稠(0.003%)。

5.8含量测定:取本品约0.3g,精密称定,加水100ml

类别5.9血管紧张素转移酶抑制剂。

5.10储存应遮蔽和密封。

5.11制剂(1)卡托普利片(2)复方卡托普利片

5.12版本《中华人民共和国药典》 2010

6卡托普利说明书6.1药品名称卡托普利

6.2英文名Captopril

6.3卡托普利别名卡托普利;甲基卡托普利;凯博通;凯芙琳;普利伯顿;凯托波利;雕琢;甲基丙酰基;甲基巯基脯氨酸;圣瑞安卡托普里;Tensiomin卡波顿;洛普利;洛匹林;SQ14225

6.4循环系统药物、心血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂的分类

6.5剂型1。片剂:12.5毫克、25毫克、50毫克、100毫克;各;

2.复方片剂:每片含卡托普利10毫克,氢氯噻嗪6毫克。

3.注射液:25毫克(1毫升),50毫克(2毫升)。

6.6卡托普利的药理作用卡托普利竞争性抑制肾素-血管紧张素醛固酮系统,阻断向血管紧张素转化的过程,可降低各种实验动物的外周阻力和血压。同时,全身血管扩张,导致心脏后负荷减少,心输出量轻度增加,肾血管阻力明显下降,肾血流量增加,醛固酮分泌减少,有利于尿钠排泄,体液量减少,静脉回流心脏相应减少,从而改善充血性心力衰竭患者的心功能。卡托普利还能扩张静脉,增加静脉血流量,使回血量进一步减少,前负荷明显降低。此外,还能降低肺动脉压、肺毛细血管楔压、左心房和左心室充盈压,但不增加心率。卡托普利起效快,1小时后达血药浓度峰值,作用强,持续6 ~ 8小时。卡托普利对不同肾素类型高血压患者的作用最为显著,尤其是对低肾素类型患者联合使用氢氯噻嗪利尿剂。前者可减少血管紧张素I转化为血管紧张素II,降低血管阻力,后者可减少积压容量。两药合用有协同作用,给药后还能提高大鼠存活率。8个月后,联合用药组的存活率为100%,而卡托普利单独用药组的存活率仅为65%。

6.7卡托普利的药代动力学卡托普利口服后在胃肠道吸收迅速,吸收率为60% ~ 75%,空腹服用生物利用度为70%。若随食物服用,吸收率可降低35%左右,生物利用度为30% ~ 40%,宜在饭前1小时服用。起效时间为给药后15分钟,tmax为1 ~ 2h,有效血药浓度为50g/ml。吸收后可分布于各组织,可通过胎盘屏障到达胴体,少量通过血-脑脊液屏障,Vd 0.700.09 l/kg,t1/2 1.90.5h,血浆蛋白结合率30%。卡托普利一部分在肝脏代谢,24小时内以原药(45% ~ 50%)或代谢物(95%)的形式随尿液排出。CL为每分钟12.73.0毫升/公斤,但肾病患者排泄缓慢。

6.8卡托普利的适应症为轻中度高血压和重度高血压(合并利尿剂或受体拮抗剂);充血性心力衰竭。也用于急性心力衰竭、顽固性慢性心力衰竭、急性心肌梗死的二级预防。

6.9卡托普利的禁忌症1。肾功能不全和严重自身免疫性疾病患者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女及过敏体质者禁用。

3.中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症患者禁用。

4.双侧肾动脉狭窄或类似病变患者、有低血压病史的患者、严重主动脉瓣狭窄或梗阻性心肌病患者禁用。

6.10注意事项1。(1)低血压,例如由充血性心力衰竭和血容量不足引起的低血压。(2)粒细胞减少症,如自身免疫性疾病、胶原血管病、发热性疾病,以及免疫抑制药物治疗。(3)脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压下降而加重缺血。(4)高钾血症。(5)肾功能不全。(6)肝功能异常。(7)单侧或双侧肾动脉狭窄。(8)主动脉瓣狭窄用药后可能降低冠状动脉灌注。(9)对于严格限制饮食或透析的患者,首剂可能会导致突发的严重低血压。(10)哺乳期间。

2.药物对儿童的影响:儿童使用卡托普利的有效性和安全性尚不清楚。据报道,它可引起婴儿过度和持久的血压下降,并伴有少尿和惊厥,因此只有在其他抗高血压治疗无效时才使用。

3.老年人对降压作用敏感,应用时应减少剂量。

4.药物对检验值或诊断的影响:(1)尿苯乙酮试验假阳性。(2)血尿素氮、肌酐浓度升高,往往是暂时的,容易在因肾脏疾病或长期严重高血压导致血压迅速下降后出现。(3)偶尔血清肝酶升高。(4)血钾轻度升高,尤其是肾功能不全的患者。(5)血钠减少。

5.用药前后检查或监测:(1)白细胞计数和分类计数,前三个月每两周一次,以后定期检查,有感染迹象时立即检查。(2)肾功能和尿蛋白检查。(3)肝功能检查。

6.剂量应遵循个体化原则,根据疗效进行调整。最好在饭前1小时服药。

7.开始用药前建议停用其他降压药1周。对于恶性或重度高血压,应在停用其他药物后立即给予最小剂量的卡托普利,并在严密观察下每24小时增加剂量,直至疗效充分或达到最大剂量。

8.肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数,逐渐递增。如果同时需要利尿剂,建议使用呋塞米代替噻嗪类药物。当血尿素氮、肌酐升高时,应减少卡托普利,停用利尿剂。

9.如果用药期间蛋白尿逐渐增加,应暂停用药或减少剂量。

10.如果用药期间白细胞计数下降,停药后可恢复用药。

11.手术或麻醉时使用卡托普利,如果发生低血压,可以通过扩容纠正。

12.一旦出现血管性水肿,立即停药,迅速处理。皮下注射1:1000肾上腺素为0.3 ~ 0.5毫升。

13.可引起血压过高,应立即停药,扩容纠正。成人也可以通过血液透析清除。

6.11卡托普利的不良反应:皮肤系统:皮疹、斑丘疹、麻疹样皮疹常见,发生率约为7% ~ 14%,偶见荨麻疹、血管神经性水肿、类天疱疮样反应、剥脱性皮炎。造血系统:以全血细胞、白细胞、粒细胞减少或缺乏为特征,发生率约为0.3% ~ 1%,后者常见。据报道,a组有18例粒细胞缺乏和白细胞减少,16例恢复正常,2例停药后死亡。肾脏损害:从蛋白尿到不可逆的肾功能衰竭,蛋白尿的发生率不高于2%。在国外报道的81例患者中,有6例出现蛋白尿。味觉丧失:发生率为18.7%。它的特点是受到干扰或失去味觉,有些可以自行恢复。循环系统:治疗充血性心力衰竭时,约一半患者的血压可降低20%,一般在持续用药期间血压会恢复正常。高钾血症:卡托普利抑制醛固酮分泌。如果与保钾利尿剂合用或补充钾盐,可出现明显的高钾血症。常见的不良反应为咳嗽和皮疹,为斑丘疹样,发生率为13% ~ 14%。味觉异常或丧失、头晕、头痛、低血压和胃肠功能紊乱可在停用羚牛后恢复

6.12卡托普利的用法用量初始剂量为每次12.5mg,一日三次,饭前一小时服用。1 ~ 2周后可逐渐增加到每次50mg、100mg、150mg,每日3次。每日剂量不应超过450毫克。已使用其他降压药者,应减至每次6.25mg,每日3次,或更少。肾功能损伤也要减少,可以改为一天一次。心力衰竭6.25mg,每日1 ~ 3次,长期维持剂量12.5 ~ 50m g。

6.13药物相互作用1。利尿剂合用可引起严重低血压,应停用或减量原有利尿剂,卡托普利初始剂量应小。

2.当与其他血管扩张剂一起使用时,可能会导致低血压。如果适合,应该从小剂量开始。

3.卡托普利可能会升高血钾,所以要注意与螺内酯、曲安奈德、阿米洛利或补钾药物等保钾利尿剂合用。

4.与其他降压药合用,降压作用增强,与引起肾素释放或影响交感神经活动的药物相加,与受体阻滞剂相加较少。

5.丙磺舒能抑制卡托普利的肾脏排泄。

6.与别嘌醇一起使用会引起过敏。

7.与布比卡因合用,由于肾素-血管紧张素系统的抑制,可引起严重的心动过缓、低血压,甚至意识丧失。

8.氯丙嗪和卡托普利有协同作用,可导致低血压。两种药物同时使用需谨慎,充血性心力衰竭患者应避免两种药物合用。

9.硫酸亚铁可降低卡托普利的生物利用度和游离卡托普利水平,导致血压升高。

10.与环孢素合用,可使肾功能下降。

11.与硫唑嘌呤等骨髓抑制剂合用可引起严重贫血。

12.与锂的结合可导致锂的血浆水平增加。同时还可引起肾毒性、蛋白尿、血肌酐升高。

13.内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛可减弱卡托普利的降压作用。其他非甾体抗炎药也可以有类似的相互作用。

14.抗酸剂可减少卡托普利在体内的利用,降低卡托普利的疗效。

15.麻黄中含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低降压药的疗效。用卡托普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄的制剂。

16.与洋地黄毒苷和地高辛合用时,药效学和药代动力学参数无明显变化。然而,肾功能不全患者的地高辛血清浓度可能会升高。

17.食物会降低卡托普利在体内的利用率。

6.14专家点评卡托普利通过扩张血管控制血压,对轻中度高血压安全有效。它被列为一线治疗药物。其优点是具有抗充血性心力衰竭作用,可消除原有的左心室肥厚,减缓肾功能衰竭的发展。当高血压伴有充血性心力衰竭和左心室肥厚时,首选卡托普利。初始剂量为每日25 ~ 50 mg,总有效率为95%。36例高血压患者在贵阳医学院附属医院接受卡托普利治疗。首剂25mg后15分钟血压开始下降,2小时降压效果明显,10小时恢复到基础水平。每天150毫克,持续4周。治疗结果表明,显效27例,有效4例,总有效率为86.1%。服用氢氯噻嗪后,无效5例,显效2例,有效2例,总有效率提高到97.2%。卡托普利能扩张动静脉,减轻心脏负荷,阻断慢性心力衰竭进行性心室扩张,防止钾镁缺乏和再灌注心律失常,从而减少猝死。临床对比研究表明,卡托普利和肼屈嗪,每天400mg,可达到同等程度的血流动力学改善,但治疗一年后的实际生存率高于前者,分别为81%和51%。上海长宁中心医院用卡托普利治疗了22例顽固性充血性心力衰竭患者。经过几个月的随访,临床效果满意。

7卡托普利中毒卡托普利(Captopril,卡托普利,头孢拉定,SQ14225)是一种血管紧张素转换酶抑制剂,能有效对抗血管紧张素I向血管紧张素II的转换,降低血压,用于治疗高血压。口服吸收迅速(75%以上),1-1.5h达高峰,持续6-12h,半衰期约4h,主要经肾脏排泄。每次12.5~50mg,2 ~ 3次/d,最多450mg/d,该药主要损害心血管系统、呼吸系统、肾脏和血液系统,引起过敏反应。[1]

7.1临床表现[1]

1.不良反应

头晕、目眩、低血压、干咳、鼻塞、皮疹和胃肠功能紊乱。

2.中毒表现

(1)心血管系统表现:低血压、心动过缓、房室传导阻滞。

(2)呼吸系统表现:咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、鼻炎、喉头水肿。

(3)泌尿系统表现:蛋白尿、血尿、急性肾功能不全。

(4)血液系统表现:白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少。

(5)其他全身表现:血管神经性水肿、高钾血症和高镁血症,可导致心律失常和死亡。

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7.2卡托普利中毒的治疗治疗要点为[1]:

1.一旦出现药物不良反应,应立即停药。如果口服剂量较大,应迅速催吐、洗胃、输液,加速药物排泄。

2.如发生低血压,应补充血容量,纠正低钠血症,并给予多巴胺等升压药物。

3.高钾血症患者宜静脉注射5%碳酸氢钠溶液100~200ml,或静脉注射25% ~ 50%葡萄糖溶液100ml,10%葡萄糖溶液500ml。应按照3 ~ 4g葡萄糖与1U胰岛素的比例静脉添加胰岛素。

4.急性肾功能不全可以通过血液透析或腹膜透析来治疗。

5.白细胞减少、粒细胞和血小板减少的患者,停药后应静脉输注全血和血小板。如有必要,使用非杰拉斯汀(GCSF)或升血能量(GMCSF)。

6.如有支气管痉挛和喉头水肿,应立即给予糖皮质激素。

二、高血压要怎样用药?它的原则是什么

降压药物的选择原则是:

用降压药治疗原发性高血压需要长期用药。因此,口服降压药(如氢氯噻嗪、利血平、复方降压片等。)应选择降压作用温和、缓慢、持久、副作用少、患者易于掌握、使用方便的药物作为基本降压药物,然后根据病情不同阶段选择其他降压药物。

降压药一般小剂量使用,剂量逐渐增加。达到降低血压的目的后,可以用维持剂量巩固疗效,尽量用最小维持剂量,减少副作用。

(3)使用可引起直立位明显低血压的降压药时,宜向患者说明,从坐位或仰卧位站起时,动作应尽量缓慢,尤其是夜间起床排尿时,以免因血压骤降而发生昏厥和意外。

对于进展缓慢的第一期患者,症状不明显,一般治疗(包括镇静剂)即可见效。不必使用降压药,必要时可使用少量利尿剂、萝芙木或复方降压片等轻度降压药。在第二阶段,患者需要接受两种或两种以上的抗高血压药物治疗,如利血平、肼屈嗪和利尿剂,或酶抑制剂、神经节后交感神经抑制剂、神经节阻滞剂或肾上腺素能受体阻滞剂。在第三阶段,大多数患者需要用强降压作用的药物治疗

临床上常联合使用几种降压药,其优点是药物的协同作用可提高疗效;几种药物可以协同作用,减少每种药物的单次剂量;减少每种药物的副作用,或者使一些副作用相互抵消;使血压下降更平稳。最常用的联合用药是利尿剂和其他降压药的联合用药。利尿剂不仅可以增强许多降压药的疗效,还可以减少水肿的副作用。当利血平与肼屈嗪、-受体阻滞剂和米诺地尔合用时,减慢和增加心率的副作用相互抵消。

快速进行性高血压的治疗措施与第三阶段缓慢进行性高血压相似。如果血压持续下降,可以考虑冬眠疗法;如发生肾功能衰竭,应选用甲基多巴、肼屈嗪、米诺地尔、可乐定等降压药,血压下降不能太显著,以免肾血流量减少,加重肾功能衰竭。

对于多年来血压明显升高的患者,不宜降压过快或过多。患者常因不能适应低血压或正常血压而感到不适,并可能因脑、心、肾供血不足而引起脑血管意外、冠状动脉血栓形成和肾功能不全。发生高血压危象或高血压脑病时,应采取紧急降压措施。

以上就是关于卡托普利简介的知识,后面我们会继续为大家整理关于肼屈嗪说明书的知识,希望能够帮助到大家!

标签:卡托普利患者药物


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