新斯的明的药用价值新斯的明是一种季铵化合物。具有交叉抑制胆碱酯酶特异性的作用,使乙酰胆碱在神经递质的位置积聚,从而增加和改善乙酰胆碱的胆碱能效应。
对肌肉有立竿见影的效果。新斯的明的药代动力学其溴化物很少被消化道消化吸收。
胃肠外给予新斯的明羟基硫氰酸钾后,新斯的明被消除,嘧啶和类似物通过尿液排出。新斯的明被胆碱酯酶水解,并在肝脏中代谢。
给药后1 ~ 2小时血药浓度达到最高。溶解率只有1% ~ 2%。
蛋白质融合率为15% ~ 25%。很少药物进入CSF,新斯的明能通过胚胎,很少进入乳汁。
新斯的明1的适应症。治疗重症肌无力,也可作为诊断重症肌无力的药物。
非去极化神经肌肉阻断药物的神经肌肉阻断作用可以被极大地逆转。2.治疗青光眼、降低高眼压、视神经萎缩、青少年儿童假性近视等。
3.麻木性肠梗阻和术后尿潴留。4.蛇毒中毒(神经毒性)和河鲀内毒素中毒。
5.非去极化肌肉松弛剂的抗炎药,如tubarine。新斯的明禁忌症对有新斯的明过敏症状、哺乳、亚急性前房炎症、反射性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎、心绞痛的患者禁用。
常见问题1。支气管哮喘、消化性溃疡、心律失常、低血压、交感神经亢进、甲状腺功能亢进、爱迪生氏病、帕金森氏病以及近期接受过胃肠或赤膊手术者慎用。
2.应防止对溴分子过敏反应的症状使用溴新斯的明。3.重症肌无力患者可能出现“胆碱能危象”,因此应谨慎控制剂量。
新斯的明1的副作用。其关键副作用多由胆碱能神经过度兴奋引起,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、水样便等。
2.胆碱能过多的苦恼,包括M受体和N蛋白激酶的过度兴奋,如出汗、瞳孔缩小、前额痛、焦虑、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部不适、支气管炎收缩、代谢增加的喘息。甚至出现肌无力、共济失调、尿失禁、惊厥、昏迷、心脏骤停、中枢神经系统吸入性麻木,导致肺水肿而死亡。
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