网上有很多关于edci缩合反应机理？的知识，也有很多人为大家解答关于edci缩合机理副产物的问题，今天小编为大家整理了关于这方面的知识，让我们一起来看下吧!
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一、edci缩合反应机理？
二、【求助】HBTU做缩合剂 它的标准后处理方法是什么？
一、edci缩合反应机理？
edci缩合反应的机理如下：
1合成酰胺的方法
合成酰胺的一般方法是先活化羧基，再与胺反应得到酰胺。
一般来说，仲胺的活性高于伯胺，脂肪胺高于芳香胺。
2羧酸与胺的缩合酰化
2.1活性酯法
CDI与羧酸反应可以得到高活性的酰基咪唑。因为过量的CDI会与胺反应得到尿素副产物，所以其用量必须严格控制在1当量。反应分步进行，胺很容易与活性酯反应得到相应的酰化产物。
2.2碳二亚胺缩合剂法
使用这种缩合剂通常需要添加酰化催化剂或活化剂，如DMAP、HOBt等。主要是因为反应第一阶段生成的中间体不稳定，如果在没有酰化催化剂的情况下转化为相应的活性酯或活性酰胺，本身就容易形成尿素。
EDCI HOBT，这是常用的，用于组合。有时酸的空间位阻较大，甚至吸电子基团反应或停留在活性酯步骤。通常，加入碱，使用2-3当量的DIEA，并且通常使用二氯甲烷作为溶剂。当溶解性不好时，也可以使用DMF。(对于空间位阻反应，有时加入催化量的DMAP)。
这种缩合剂的活性相对较差。一般需要用酸活化1小时再加胺。
2.3鎓盐的冷凝剂法
鎓盐缩合剂具有很高的活性，根据盐的种类可分为两类：碳鎓盐，目前常用的有HATU、HBTU等。另一类是鏻盐，如PyBOP。
HATU冷凝效果好，但价格昂贵。PyBOP是我们常用的最活泼的缩合剂，所以一般是在其他方法不反应的情况下考虑。
3常见的副产品和处理方法
3.1碳二亚胺副产品
以EDCI为例，在没有HOBT的情况下，反应性酯可以很容易地重新排列成尿素：
因此，在反应中加入HOBT，形成相对稳定的活性中间体：
反应后生成的尿素具有良好的水溶性。通常在清洁反应的条件下，可以用稀酸洗去，不需要进一步提纯就可以得到清洁的产品。
在库反应中，EDCI是最常用的缩合剂，因为它的极性相对较大，在分离过程中。
不容易被产品包裹。但在产物极性较高的情况下，分离过程中可能有174个杂质MS。
3.2盐的副反应
以HATU为例，当局部浓度不均匀时，会产生以下副产物：
因此，在反应过程中，一般的加料顺序应该是向溶剂中加入酸、碱和HATU并搅拌。
在加入胺之前搅拌均匀，以避免这种副产物。
如果产物是极性的，会被HATU代谢的产物包裹，产生117杂合MS，因为这个副产物254下没有紫外吸收，所以产物极性大，建议选择有机馏分。
3.3 TFA副产品
如果前面的反应是DeBoc和TFA盐，最好在反应前离解，因为反应可以
可能有三氟乙酰化的副产物。这类副产物在脂肪族小分子酸胺的偶联中最为常见。3.4 DMF副产品
DMF是许多化合物的良好溶剂，许多胺在DMF中是良好的，即使它们形成盐。
溶解性，所以很多缩合反应大家都会选择DMF，但是在反应选择强碱的情况下，会产生以下副产物：
如果在反应中遇到这样的情况，可以用DMA代替DMF，这样可以避免这种副产物的出现。
4碱的选择
一般来说，TEA和DIEA是酸性胺缩合最常用的碱。然而，在储存反应中，这两个碱基
分机时，MS的尾部可能会包裹产品中的101/130混合MS，导致QC失败，可以用NMM代替。到目前为止，还没有发现NMM导致QC失败。
对于手性反应，文献报道显示TEA可能引起更多的外消旋化，DIEA要好得多，但NMM还没有看到相关报道。
5敏感人群
用于酸和胺与苯丙氨酸的缩合
对于吲哚、咪唑等含氨基的酸胺的缩合反应，如果选用HATU，要注意控制用量，避免最终产物发生副反应，MS加99
6摘要
在反应过程中，如果胺的活性差，反应可能停留在活性酯阶段。
二、【求助】HBTU做缩合剂 它的标准后处理方法是什么？
LZ做了酰胺？我在做固体羧酸和伯胺的反应。EDC和BOP的收益率似乎不高。有什么方法可以提高良品率，提高温度？或者更换冷凝剂。我不知道哪个反应更快：HATU、HBTU、HCTU、BOP、EDC、DCC等等。非常感谢。
以上就是关于edci缩合反应机理？的知识，后面我们会继续为大家整理关于edci缩合机理副产物的知识，希望能够帮助到大家！
标签：反应缩合胺